أدوية كلونازيبام
أدوية كلونازيبام
الخصائص والتأثيرات الفارماكولوجية:
يظهر الكلونازيبام خصائصه الدوائية التي تتضمن: الفعالية المضادة للاختلاج، التركين، ارتخاء العضلات والتأثير المزيل للأرق .
كما في البنزوديازيبينات الأخرى يعتقد بأن هذه التاثيرات المتواسطة بشكل رئيسي عبر تثبيط وسائط الغابا بعد المشبك، كما ويوجد تأثير للكلونازيبام على السيروتونين.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يمتص الكلونازيبام بشكل سريع و كامل تقريباً بعد الاستخدام الفموي. وتصل ذروة التراكيز في البلاسما في معظم الحالات خلال 1-4 ساعات بعد الجرعة الفموية. و يكون عمر النصف للامتصاص حوالي 25 دقيقة. و التوافر الحيوي 90% بعد الاستخدام الفموي
التراكيز البلاسمية للكلونازيبام التي نحصل من خلالها على التأثير المثالي تكون بين 20-70 نغ/مل ( بمعدل 55 نغ/مل )
التوزع: يتوزع الكلونازيبام بشكل سريع جداً لمختلف الاعضاء وأنسجة الجسم مع تفضيل أخذه من قبل بنى الدماغ.
يقدر حجم التوزع للكلونازيبام بحوالي 3 ليتر/ كغ. ويكون ارتباط الكلونازيبام ببروتينات البلاسما تقريباً 85%. يتوجب الافتراض بأن الكلونازيبام يعبر الحاجز المشيمي وأنه قد تم الكشف عنه بحليب الأم.
الاستقلاب: يستقلب الكلونازيبام بشكل كبير. وتتورط أنزيمات السيتوكروم الكبدية P-4503A4 في إرجاع الازوت للكلونازيبام ليتحول لمستقلبات غير فعالة دوائياً. وتتواجد المستقلبات في البول معاً كمركبات حرة ومقترنة (غلوكورونيد وسلفات)
الإطراح: معدل نصف العمر للإزالة هو 30-40 ساعة. وتكون التصفية 55 مل/بالدقيقة.
50-70% من الجرعة الفموية للكلونازيبام تطرح في البول، و 10-30 % في البراز.
الاستطبابات:
معظم الأنماط السريرية للصرع عند الرضع و الاطفال وبشكل خاص النمطية و لانمطية الغيابية (متلازمة لينوكس: اعتلال دماغي صرعي المنشأ عند الاطفال)، التشنج الانفاضي، النوبات الرمعية التوترية المعممة الأولية أو الثانوية.
مضادات الاستطباب:
– يجب عدم استخدام الكلونازيبام عند مرضى الحساسية المعروفة اتجاه البنزوديازبينات أو لأياً من سواغات الدواء.
– يجب عدم استخدام الكلونازيبام عند مرضى القصور التنفسي أو القصور الكبدي الشديد
الأثار الجانبية :
اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات حساسية وحالات قليلة جداً من فرط الحساسية سجل حدوثها مع البنزوديازبينات.
اضطرابات الغدد الصم: ذكرت حالات منعزلة عن تطور خصائص جنسية ثانوية مبكرة قابلة للعكس عند الاطفال (بلوغ مبكر وغير تام ).
لوحظت التفاعلات التنافضية التالية: استثارية، هيوجية، سلوك عدواني، هياج، عصبية، عدائية، قلق، اضطرابات النوم، كوابييس، وأحلام اليقظة.
اضطرابات الجهاز العصبي: نعاس، نقص التوتر العضلي، دوخة، وجع رأس من الضوء، ترنح، رد فعل بطيئ يحدث بشكل متواتر نسبياً. تكون هذه التأثيرات عادة عابرة وتختفي عموماً بشكل تلقائي خلال مساق العلاج أو عند انقاص الجرعة، ويتم الوقاية منها جزئياً بزيادة الجرعة تدريجياً في بداية المعالجة.
الاضطرابات العينية: خاصة في المعالجة طويلة الامد أو عالية الجرعة يمكن أن تحدث اضطرابات قابلة للعكس في الرؤية (ازدواج الرؤية).
اضطرابات قلبية: فشل قلبي و يتضمن توقف القلب.
اضطرابات العضلات الهيكلية والنسج الرابطة: ضعف في العضلات.
اضطرابات عامة وحالات موضع التناول: تعب (إرهاق، إنهاك).
اضطرابات تنافضية: وقد لوحظ أنها تشمل الهيوجية.
التداخلات مع باقي الادوية:
التداخلات الدوائية في الحركية الدوائية: الادوية المضادة للصرع الفينوتوئين، فينوباربيتال، كاربامازبين، فالبورات، من الممكن أن تزيد من تصفية الكلونازيبام، وبذلك تنقص من التراكيز البلاسمية للاخير خلال المعالجة المشتركة.
التداخلات الدوائية بالتاثيرات الدوائية: المشاركة للكلونازيبام مع الفالبوريك اسيد ممكن أن تسبب احياناً حالة صرعية من الصرع الخفيف.
الاحتياطات:
يجب استخدام الكلونازيبام بحذر عند المرضى الذين يعانون من ترنح نخاعي المنشأ أو ترنح مخيخي المنشأ.
وفي حال التسمم الحاد بالكحول أو الادوية، و عند المرضى الذين لديهم ضرر كبدي شديد (مثل : تشمع كبد)
بشكل عام: قد يسبب الكلونازيبام عند الرضع والاطفال الصغار زيادة في إنتاج اللعاب وافرازات القصبات. لذلك يجب إيلاء عناية خاصة للمحافظة على فعالية الطرق الهوائية
يجب تعديل جرعة الكلونازيبام بحذر حسب المتطلبات الفردية عند مرضى في حال:
– وجود مرض سابق في الجهاز التنفسي (مثل: مرض الانسداد الرئوي المزمن).
– عند وجود مرض سابق في الكبد.
– والخضوع للمعالجة بالأدوية التي تعمل مركزياً أو العوامل المضادة للاختلاج (الأدوية مضادات الصرع).
البرفرية: يجب استعمال الكلونازيبام بعناية عند مرضى البرفرية لأنه قد يملك تأثيرأ مولداً للبرفرية.
الاعتماد وسوء الاستخدام الدوائي:
من الممكن أن يقود استخدام البنزوديازبينات الى تطور الاعتماد الفيزيائي والفيزيولوجي عند استخدام مثل هذه المنتجات.
الانسحاب:
تتضمن الأعراض: رعاش، تعرق، هياج، اضطرابات النوم، وقلق، صداع، ألم عضلي، قلق شديد، توتر، تململ، ارتباك، هياج، نوبات صرع قد تكون مرتبطة بمرض كامن
في الحالات الشديدة:
قد تحدث الأعراض التالية: الغربة عن الواقع، تبدد الشخصية، احتداد السمع، هلوسة، خدر ووخز في الاطراف والحساسية للضوء والضجيج والاتصال الفيزيائي.
حيث تكون خطورة أعراض الانسحاب أكبر بعد التوقف المفاجئ عن المعالجة، لذا يجب تجنب الايقاف المفاجئ للبنزوديازبينات حتى ولو كانت المعالجة لفترة قصيرة يجب انهائها بالتخفيض التدريجي للجرعة اليومية.
الجرعة وطريقة الاستخدام:
الجرعة المعيارية:
الرضع والاطفال حتى عمر العشر سنوات يجب أن يتناولوا النقط.
يبدأ تاثير جرعة وحيدة فموية للكلونازيبام ضمن 30-60 دقيقة وتبقى فعالة حتى 6-8 ساعات عند الأطفال.
المعالجة الفموية:
لتجنب التاثيرات الجانبية في بداية المعالجة، يكون من الأساسي البدء بالمعالجة بالكلونازيبام بأخفض جرعة وزيادة الجرعة اليومية بشكل تدريجي حتى يتم الوصول لجرعة الصيانة الفردية الملائمة لكل مريض.
– الجرعة البدئية للرضع و الاطفال حتى عمر 10 سنوات (أو حتى وزن 30 كغ) تكون: 0.01 – 0.03 ملغ/كغ يومياً، تعطى على 2-3 جرعات فردية. ويجب ألا تزيد الجرعة عن 0.25-0.5 ملغ كل ثلاثة ايام حتى نحصل على جرعة صيانة بحوالي 0.1 ملغ/كغ من وزن الجسم، أو يتم ضبط النوبات، أو منع الاثار الجانبية من الزيادة.
– الجرعة اليومية العظمى عند الاطفال هي 0.2 ملغ /كغ من وزن الجسم ويجب عدم زيادتها.
– يجب أن يعطى الكلونازيبام نقط بالملعقة و من الممكن أن يخلط مع الماء، الشاي، أو عصير الفاكهة.
– يجب أن تقسم الجرعة اليومية الى ثلاث جرعات متساوية. و اذا لم تقسم الجرعات بشكل متساوي فيجب أن تعطى الجرعة الأكبر في المساء. ويكون الوصول الافضل لجرعة الصيانة بعد 1- 3 أسابيع من المعالجة.
– قبل اضافة الكلونازيبام لأي نظام حاوي على أدوية مضادة للاختلاج يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أن استخدام ادوية مضادة للاختلاج متعددة قد ينتج عنه زيادة في الاثار الغير مرغوبة.
فرط الجرعة:
الأعراض:
تسبب البنزوديازبينات بشكل شائع: نعاس، ترنح، عسر التلفظ، رأرأة، ونادراً مايسبب فرط الجرعة للكلونازيبام حالة مهددة للحياة اذا أخذ الدواء لوحده، وقد يقود الى: فقد المنعكسات، ضيق النفس، انخفاض الضغط، تثبيط قلبي تنفسي، وغيبوبة.
تأثيرات التثبيط التنفسي للبنزوديازبينات تكون أكثر خطورة عند مرضى الأمراض التنفسية.
المعالجة:
المعالجة خلال الساعة 1-2 تكون بالفحم المنشط، وفي حالة الهضم المختلط يراعى غسيل المعدة.
اذا كان تثبيط الجهاز العصبي المركزي شديد، فيراعى استخدام الفلومازينيل.
تحذير:
المضاد لتأثير البنزوديازبينات (فلومازينيل ) لا يوصى باستخدامه عند المرضى الذين هم مصابين بالصرع و يتلقون معالجة بالبنزوديازبينات، ومعاكسة تاثير البنزوديازبينات عند هؤلاء المرضى قد تثير النوبات.
0 تعليق